磷脂在肺、腎和肝等組織中的累積，已經逐漸成為嚴重的藥物副作用，尤其是那些長期服藥的的病患。因此要在藥物開發的早期階段找出潛在的會導致磷脂質病的化合物，優化先導物。

    磷(lin)脂質(zhi)病(bing)產生的(de)原因(yin)被認為(wei)是形成了藥物磷(lin)脂復合物，不能(neng)被磷(lin)脂降(jiang)解酶(mei)、磷(lin)脂酶(mei)代謝掉。

    Kibron的磷脂質病篩選系統是通過體外高通量化驗，直接測量藥物-磷脂相互作用的強度。即檢測藥物導致的臨界膠束濃度CMC的改變，使用Delta-8高通量表面張力儀來測(ce)量CMC，能精(jing)確預測(ce)藥物是否引起的(de)磷脂質病。Delta-8分(fen)析技術使得化合物分(fen)子的(de)高(gao)通量篩(shai)選(xuan)消耗(hao)的(de)試(shi)劑(ji)最少，篩(shai)選(xuan)效率最高(gao)，每天(tian)可以篩(shai)選(xuan)幾百個(ge)化合物。

論文：

   Vitovic et al. Assessment of drug-lipid complex formation by a high throughput Langmuir balance and correlation to phospholipidosis. J. Medicinal Chemistry 51(6), 1842-1848 (2008).

特點和優點

    通過磷脂質病指數(shu)來對化(hua)合(he)物進(jin)行分級

    化合物的消(xiao)耗(hao)量< 1 mg

    篩(shai)選(xuan)量(liang)超過1400 個化(hua)合物/ 周(zhou), 在高通(tong)量(liang)篩(shai)選(xuan)模式下(xia), 利用自動液體處理系統，篩(shai)選(xuan)量(liang)> 2000 化(hua)合物 / 周(zhou)

    容易和機器人和自動液體(ti)處理系統集(ji)成(cheng)

    簡單易用的軟件，實時獲得數據

    標(biao)準96孔板

    每次測(ce)量自動清潔(jie)測(ce)量探針

    Kibron磷脂(zhi)質(zhi)病(bing)篩選(xuan)系(xi)統(tong)在篩選(xuan)化合物時消耗的試劑最少，速(su)度最快，效率最高，同時預測磷脂(zhi)質(zhi)病(bing)具有無(wu)與(yu)倫比的精度。

Kibron 磷脂質篩選系統和以細胞為基礎的檢測分析技術的比較

    Kibron磷脂(zhi)質(zhi)病篩選系統體力勞動最小、大(da)大(da)降低(di)了成本，而基于細(xi)胞(bao)技術的(de)分析(xi)方法需要(yao)大(da)量的(de)勞動力并且成本較高。Kibron磷脂(zhi)質(zhi)病篩選系統能實時(shi)獲得數據，能為藥物開發團隊立即提供反饋。

    Kibron磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)篩(shai)(shai)選系統(tong)和(he)細(xi)胞(bao)(bao)分析(xi)(xi)方(fang)法的數據比較后表明兩者(zhe)之間具有(you)很好的相關(guan)性。與細(xi)胞(bao)(bao)分析(xi)(xi)方(fang)法不同的是(shi)(shi)，kibron磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)篩(shai)(shai)選系統(tong)不會(hui)給出假(jia)陰(yin)性和(he)假(jia)陽性數據。Kibron磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)篩(shai)(shai)選系統(tong)已經(jing)發現(xian)慶(qing)大(da)霉素和(he)酮康(kang)唑能(neng)引起磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)，但是(shi)(shi)通(tong)過細(xi)胞(bao)(bao)分析(xi)(xi)技術(shu)不能(neng)確定(ding)慶(qing)大(da)霉素和(he)酮康(kang)唑能(neng)引起磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)。這是(shi)(shi)特別(bie)需要關(guan)注(zhu)的，因為慶(qing)大(da)霉素是(shi)(shi)少有(you)的幾個用于人體的能(neng)引起磷(lin)脂(zhi)(zhi)質(zhi)病(bing)(bing)的藥物。

如需更多了解兩種檢測方法的比較，請閱讀：

     Vitovic et al. Assessment of drug-lipid complex formation by a high throughput Langmuir balance and correlation to phospholipidosis. J. Medicinal Chemistry 51(6), 1842-1848 (2008).

Kibron 磷脂質篩選系統測量方法

    磷脂質病篩選非常簡單，快速將藥物稀釋，Nanosol試劑，然后混合。再用Delta-8高通量表面張力儀檢(jian)測混合液(ye)的表面(mian)張(zhang)力(li)值。96孔板測量(liang)時間大(da)約(yue)3分(fen)鐘，即可獲得結(jie)果。

磷脂質病篩選原理

    Kibron磷脂質病篩選原理：測量藥物-磷脂復合體的行成。通過CMC值表示親和力的大小，通過Delta-8高通量表面張力儀測量來獲得吉布斯等溫線，軟件(jian)自(zi)動計算CMC值。

  &nbsp; 疏水(shui)效應和基團相互作用（例如(ru)，靜電(dian)）是(shi)形成膠團的驅(qu)動力。與(yu)細胞分析(xi)技術不同的是(shi)，Kibron磷脂質病篩選系統不會給出假陽(yang)性和假陰性數據。

推薦儀器：

  &nbsp; Delta-8是(shi)一(yi)款獨特的高(gao)通量(liang)(liang)表(biao)面張力(li)測(ce)量(liang)(liang)儀，可用于高(gao)通量(liang)(liang)篩選表(biao)面活性物質的臨界膠束濃度CMC、真正表(biao)面As、疏水性Kaw。