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藥物的劑型對吸收的影響總結

來源:愛愛醫 瀏覽 899 次 發布時間(jian):2022-10-19

藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)劑型與(yu)藥(yao)效(xiao)關系密切(qie),其對藥(yao)效(xiao)的(de)(de)影響(xiang)主(zhu)要是影響(xiang)了吸(xi)收(shou)(shou),導致藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)生物(wu)(wu)(wu)利用度及體內過程發生改變(bian),使藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)起效(xiao)時(shi)間、作(zuo)用強度、作(zuo)用維持時(shi)間、毒副作(zuo)用等發生改變(bian)。藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)劑型與(yu)吸(xi)收(shou)(shou)的(de)(de)關系劃分為(wei)兩(liang)個階段:首先藥(yao)物(wu)(wu)(wu)從(cong)劑型中釋放溶出,而(er)后(hou)(hou)通過生物(wu)(wu)(wu)膜吸(xi)收(shou)(shou)。前者(zhe)以劑型因素為(wei)主(zhu),后(hou)(hou)者(zhe)以生理因素為(wei)主(zhu),兩(liang)者(zhe)又(you)密切(qie)聯系形成吸(xi)收(shou)(shou)過程。各(ge)項劑型不(bu)同,對吸(xi)收(shou)(shou)的(de)(de)影響(xiang)各(ge)異,現將藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)劑型對吸(xi)收(shou)(shou)的(de)(de)影響(xiang)總(zong)結如下:


1、口服各種(zhong)劑(ji)型中藥物的吸收(shou)情況


口(kou)服(fu)劑(ji)(ji)(ji)(ji)型中藥物的吸收情況一般用生物利用度來(lai)表(biao)示,各種劑(ji)(ji)(ji)(ji)型的大小順序是:溶液劑(ji)(ji)(ji)(ji)>混懸劑(ji)(ji)(ji)(ji)>散劑(ji)(ji)(ji)(ji)>膠(jiao)囊劑(ji)(ji)(ji)(ji)>片劑(ji)(ji)(ji)(ji)>包衣片劑(ji)(ji)(ji)(ji)等。


1.1、口服液體劑(ji)型


1.1.1、溶(rong)液(ye)型藥(yao)(yao)劑:藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)在(zai)該劑型中以分(fen)(fen)子(zi)或離子(zi)狀態分(fen)(fen)散在(zai)液(ye)體中,影(ying)(ying)(ying)響吸(xi)收(shou)的(de)因素有胃(wei)(wei)液(ye)PH、食(shi)物(wu)(wu)(wu)(wu)粘(zhan)度、胃(wei)(wei)的(de)排空(kong)、結合作(zuo)用、溶(rong)媒(mei)的(de)性(xing)(xing)(xing)(xing)質、藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)理化性(xing)(xing)(xing)(xing)質等。當(dang)服用這類溶(rong)液(ye)時,由于胃(wei)(wei)腸(chang)液(ye)的(de)稀釋或胃(wei)(wei)酸(suan)的(de)影(ying)(ying)(ying)響,有的(de)可能(neng)有藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)沉(chen)淀析出(chu),一般沉(chen)淀粒(li)子(zi)較細(xi)時仍可較快(kuai)吸(xi)收(shou),如(ru)果(guo)沉(chen)淀顆(ke)粒(li)較大,則(ze)可能(neng)延(yan)遲藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)吸(xi)收(shou);油溶(rong)液(ye)中的(de)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)口服后(hou)須先轉入水(shui)(shui)(shui)相,然(ran)后(hou)經粘(zhan)膜吸(xi)收(shou),其從(cong)油相轉向(xiang)水(shui)(shui)(shui)相的(de)分(fen)(fen)配(pei)常(chang)是吸(xi)收(shou)的(de)限速過(guo)程,因子(zi)吸(xi)收(shou)的(de)快(kuai)慢受藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)油水(shui)(shui)(shui)分(fen)(fen)配(pei)系數及分(fen)(fen)解高度的(de)影(ying)(ying)(ying)響;乙醇溶(rong)液(ye)中藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)吸(xi)收(shou)較快(kuai),因適量的(de)乙醇能(neng)增加血流(liu)量;制劑中甘油濃(nong)度過(guo)高時,會降低胃(wei)(wei)控速率,影(ying)(ying)(ying)響藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)的(de)吸(xi)收(shou);低濃(nong)度的(de)表面活(huo)性(xing)(xing)(xing)(xing)劑(臨界(jie)膠(jiao)團濃(nong)度以下)能(neng)溶(rong)解胃(wei)(wei)腸(chang)粘(zhan)膜的(de)脂質而改(gai)變上皮(pi)細(xi)胞(bao)的(de)通透性(xing)(xing)(xing)(xing),使被(bei)動擴(kuo)散難以吸(xi)收(shou)的(de)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)易于吸(xi)收(shou),但(dan)表面活(huo)性(xing)(xing)(xing)(xing)劑用量達臨界(jie)膠(jiao)團濃(nong)度以上時由于形成膠(jiao)團使脂溶(rong)性(xing)(xing)(xing)(xing)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)溶(rong)于膠(jiao)團內部而減緩(huan)吸(xi)收(shou);有些高分(fen)(fen)子(zi)物(wu)(wu)(wu)(wu)質如(ru)纖維(wei)素衍生物(wu)(wu)(wu)(wu)、天然(ran)樹膠(jiao)、多(duo)元醇等有時與藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)(wu)分(fen)(fen)子(zi)形成配(pei)位(wei)物(wu)(wu)(wu)(wu),使溶(rong)解度降低而影(ying)(ying)(ying)響吸(xi)收(shou)。


1.1.2、混(hun)懸液(ye):混(hun)懸劑(ji)(ji)在吸(xi)(xi)收(shou)(shou)前,藥(yao)(yao)物(wu)顆(ke)粒必須溶解(jie)。溶出(chu)速(su)率和藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)濃(nong)度(du)及附加劑(ji)(ji)等因(yin)素均可(ke)影響吸(xi)(xi)收(shou)(shou)。一般(ban)(ban)認(ren)為藥(yao)(yao)物(wu)溶解(jie)度(du)小(xiao)于1~0.1mg/ml時,其溶出(chu)速(su)率是吸(xi)(xi)收(shou)(shou)的(de)(de)限速(su)過程,藥(yao)(yao)物(wu)微(wei)粉化(hua)(hua)(粒徑(jing)一般(ban)(ban)在10μm以(yi)下(xia))后(hou)可(ke)增(zeng)加藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)溶出(chu)。如口服1~3μm粒徑(jing)的(de)(de)磺胺嘧啶混(hun)懸液(ye)比口服一般(ban)(ban)粉粒的(de)(de)混(hun)懸液(ye)血藥(yao)(yao)峰(feng)(feng)值(zhi)高出(chu)40%,且達峰(feng)(feng)時間提前2h。多晶型藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)混(hun)懸液(ye)放(fang)置(zhi)(zhi)時間不宜(yi)過長,因(yin)穩(wen)定晶型與亞穩(wen)定晶型及無定型可(ke)以(yi)互(hu)相轉化(hua)(hua),當放(fang)置(zhi)(zhi)時間延(yan)長時,大多轉化(hua)(hua)為溶解(jie)度(du)小(xiao)的(de)(de)穩(wen)定型而影響吸(xi)(xi)收(shou)(shou)。


1.1.3、乳(ru)劑(ji)(ji)(ji)(ji):口服(fu)乳(ru)劑(ji)(ji)(ji)(ji)吸(xi)收(shou)(shou)較好,因乳(ru)化后藥(yao)物(wu)易于體液接觸(chu),乳(ru)化劑(ji)(ji)(ji)(ji)也(ye)是一種吸(xi)收(shou)(shou)促進劑(ji)(ji)(ji)(ji)。如難溶于水的(de)抗炎解(jie)熱藥(yao)吲(yin)哚的(de)混懸劑(ji)(ji)(ji)(ji)或膠(jiao)(jiao)囊劑(ji)(ji)(ji)(ji)藥(yao)物(wu)吸(xi)收(shou)(shou)不完(wan)全,若溶于油中(zhong)再(zai)制(zhi)成(cheng)o/w型(xing)乳(ru)劑(ji)(ji)(ji)(ji),口服(fu)吸(xi)收(shou)(shou)的(de)量三倍(bei)于混懸液,四倍(bei)于膠(jiao)(jiao)囊劑(ji)(ji)(ji)(ji)。


1.2、口服固(gu)定(ding)劑型


1.2.1、散(san)劑與(yu)膠(jiao)(jiao)囊劑:散(san)劑服(fu)用(yong)后,藥物顆(ke)粒(li)必須(xu)先(xian)溶解(jie),影(ying)響吸(xi)(xi)收(shou)的因(yin)素與(yu)混懸劑相似(si),但(dan)有些稀(xi)釋(shi)劑能幫助分散(san),有些可能吸(xi)(xi)附藥物,從而影(ying)響吸(xi)(xi)收(shou)。膠(jiao)(jiao)囊劑服(fu)用(yong)后,明膠(jiao)(jiao)膠(jiao)(jiao)囊殼須(xu)先(xian)溶解(jie)后才能使(shi)藥物與(yu)體液接觸(chu),其(qi)對溶出的阻礙作用(yong)可有10~20min的滯后現象,另(ling)外(wai)膠(jiao)(jiao)囊中藥物的粒(li)徑、晶型、分散(san)狀態以(yi)及應用(yong)的附加劑可影(ying)響藥物的釋(shi)放(fang)(fang)—吸(xi)(xi)收(shou),如疏水性、不溶性稀(xi)釋(shi)劑可妨礙藥物的釋(shi)放(fang)(fang)和(he)吸(xi)(xi)收(shou)。


1.2.2、片(pian)劑(ji):片(pian)劑(ji)是生物(wu)利用(yong)度問題最多的劑(ji)型之一。影響藥物(wu)釋(shi)放(fang)—吸收(shou)的因素有:粘合劑(ji)、崩解劑(ji)、潤滑劑(ji)、稀釋(shi)劑(ji)吸收(shou)劑(ji)種類、性質(zhi)和(he)用(yong)量(liang),壓片(pian)時(shi)壓力的大(da)小,制粒的操(cao)作工藝(yi)、方法,長期貯存后理化性質(zhi)改變等都會(hui)影響吸收(shou)。如吲哚美辛(xin)一般要(yao)求制成膠囊劑(ji)而不用(yong)片(pian)劑(ji)。


2、直腸給藥劑型(xing)中(zhong)藥物的吸收情況


藥物(wu)直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)給(gei)藥的(de)(de)(de)(de)劑型有栓劑和(he)灌(guan)腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)劑,起局部(bu)治(zhi)療或全身作(zuo)用。健(jian)康人(ren)的(de)(de)(de)(de)直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)平均溫(wen)度為36.9℃(36.2℃~37.6℃),直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)無(wu)蠕動作(zuo)用,表面(mian)無(wu)絨(rong)毛,皺摺也(ye)少,其有效吸收面(mian)積以及局部(bu)體(ti)液容量與胃、小腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)相比均要小的(de)(de)(de)(de)多(duo),故(gu)直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)一般不(bu)是(shi)藥物(wu)吸收的(de)(de)(de)(de)最合適(shi)部(bu)位,但由于(yu)直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)靜(jing)脈(mo)血液系統分(fen)布的(de)(de)(de)(de)特殊性(xing)即直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)上靜(jing)脈(mo)經門靜(jing)脈(mo)進入(ru)肝臟再進入(ru)血液循(xun)環(huan),而直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)中、下靜(jing)脈(mo)則是(shi)經下腔(qiang)靜(jing)脈(mo)直接進入(ru)血液循(xun)環(huan)。有的(de)(de)(de)(de)藥物(wu)在(zai)(zai)直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)中可(ke)被較(jiao)多(duo)的(de)(de)(de)(de)吸收,如利多(duo)卡因(yin)的(de)(de)(de)(de)人(ren)體(ti)血藥濃度,在(zai)(zai)劑量相同(tong)的(de)(de)(de)(de)條件下,直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)給(gei)藥是(shi)口服(fu)的(de)(de)(de)(de)兩倍。另外,直腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)給(gei)藥還可(ke)減少藥物(wu)對胃腸(chang)(chang)(chang)(chang)(chang)道(dao)的(de)(de)(de)(de)刺激性(xing),對肝臟的(de)(de)(de)(de)毒副作(zuo)用,也(ye)適(shi)合禁(jin)食和(he)昏迷(mi)的(de)(de)(de)(de)病人(ren),尤其適(shi)用于(yu)小兒。


2.1、直(zhi)腸(chang)保(bao)留(liu)灌腸(chang)劑(ji):其使用體積較大,保(bao)留(liu)時間也較長,藥物(wu)以溶液狀態應用,有(you)(you)利(li)于(yu)吸收,如添加適量增稠劑(ji)(淀粉漿或纖維(wei)素衍生物(wu))有(you)(you)助(zhu)于(yu)腸(chang)內貯留(liu)。


2.2、栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan)劑(ji):其(qi)(qi)吸收過程相當復雜,影響因(yin)素(su)有基質的(de)(de)種類、藥物的(de)(de)粒度和分散狀態、附(fu)加劑(ji)如表(biao)面活(huo)性劑(ji)的(de)(de)應用(yong)(yong)(yong)等。由于栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan)劑(ji)吸收的(de)(de)特點,對(dui)于遇酸(suan)易(yi)破壞,及受(shou)肝臟受(shou)過作用(yong)(yong)(yong)較強的(de)(de)藥物來(lai)說,肛(gang)門栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan)是較好的(de)(de)替(ti)代制劑(ji)。如紅霉素(su)栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan)、甲硝唑栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan),最有發(fa)展(zhan)前途的(de)(de)一個是胰島素(su)栓(shuan)(shuan)(shuan)(shuan),其(qi)(qi)絕對(dui)生物利用(yong)(yong)(yong)度可達到50~60%。


3、肺部吸入(ru)劑型中藥物(wu)的(de)吸收情況


吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入劑型中應用最多的(de)(de)(de)是其(qi)氣霧(wu)劑,此(ci)外還有(you)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入用的(de)(de)(de)氣溶膠等。其(qi)奏(zou)效(xiao)(xiao)快,屬速效(xiao)(xiao)制劑。影響(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)的(de)(de)(de)因(yin)素很多,包括呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)的(de)(de)(de)氣體動(dong)力(li)學、微(wei)粒的(de)(de)(de)大(da)小、藥(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)(de)性質等。吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道的(de)(de)(de)微(wei)粒沉(chen)(chen)積(ji)受(shou)重力(li)沉(chen)(chen)降(jiang)(jiang),慣性嵌(qian)入和(he)布(bu)朗(lang)運動(dong)三種作用的(de)(de)(de)影響(xiang)。氣霧(wu)劑吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入后(hou)不(bu)同大(da)小的(de)(de)(de)粒子(zi)的(de)(de)(de)重力(li)沉(chen)(chen)降(jiang)(jiang)速度可用Stokes定律說明。較大(da)微(wei)粒常因(yin)重力(li)沉(chen)(chen)積(ji)于(yu)鼻腔、咽(yan)喉、氣管及其(qi)分(fen)支處(chu),如(ru)果微(wei)粒太細,則進入肺泡囊(nang)后(hou)大(da)部分(fen)由呼氣排出,只有(you)在0.5~5μm范圍(wei)粒徑時(shi)主(zhu)要沉(chen)(chen)積(ji)于(yu)肺泡管內,吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)也最好。吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)入的(de)(de)(de)藥(yao)物(wu)(wu)(wu)最好能溶解于(yu)呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道的(de)(de)(de)分(fen)泌液中,否則成為異(yi)物(wu)(wu)(wu)對呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道產(chan)生(sheng)刺激而(er)影響(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)。分(fen)子(zi)量大(da)的(de)(de)(de)糖、酶、高(gao)分(fen)子(zi)化合物(wu)(wu)(wu)等肺泡囊(nang)難(nan)于(yu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)。若藥(yao)物(wu)(wu)(wu)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)濕性大(da),微(wei)粒通(tong)過濕度很高(gao)的(de)(de)(de)呼吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)道時(shi),微(wei)粒會聚(ju)集(ji)增大(da)妨(fang)礙藥(yao)物(wu)(wu)(wu)進入深部影響(xiang)吸(xi)(xi)(xi)(xi)(xi)收(shou)。


4、注射劑(ji)型中藥物的吸收情況


血管(guan)內注(zhu)(zhu)射(she)(she)直接(jie)進入血液循環,在此之(zhi)探討(tao)肌(ji)肉注(zhu)(zhu)射(she)(she)和皮下注(zhu)(zhu)射(she)(she)。其從注(zhu)(zhu)射(she)(she)部位(wei)的擴散及向血流的轉運(yun)是吸(xi)收的限速(su)過程(cheng)。肌(ji)肉組織(zhi)比皮下組織(zhi)有(you)較多的血管(guan),因此一(yi)般吸(xi)收較快。


4.1、水(shui)溶(rong)液:藥物的水(shui)溶(rong)液從肌肉注射部(bu)位可在10~30min內吸(xi)收(shou)。影響(xiang)因素(su)有分子(zi)量、脂溶(rong)性等。分子(zi)量愈大,吸(xi)收(shou)愈慢;油水(shui)分配(pei)系(xi)數(shu)增(zeng)加時,吸(xi)收(shou)速度增(zeng)加。


4.2、混(hun)懸劑:混(hun)懸注(zhu)射劑與胃(wei)腸道的(de)吸(xi)收一樣(yang)。溶出是(shi)吸(xi)收的(de)限速過程。也受粒徑、晶型等因(yin)素的(de)影響,但不受藥物(wu)通過胃(wei)腸道的(de)時(shi)間限制(zhi),故可長效。


4.3、油溶(rong)液(ye)(ye):油溶(rong)液(ye)(ye)在注射部位(wei)擴散(san)慢而少,在肌肉內可形成貯庫而延緩藥物的(de)吸收,其吸收速度與(yu)油—水分配系統成反比。


4.4、乳(ru)劑(ji):由于淋(lin)巴系統轉運的(de)特點,乳(ru)劑(ji)作注射劑(ji)時,有利于抗癌藥物的(de)淋(lin)巴轉運。o/w型靜脈(mo)乳(ru)劑(ji)液(ye)滴大小為1μm時,可(ke)使藥物貯留于網狀內皮系統豐富(fu)的(de)臟器(如肝、肺(fei)、脾等)而達定(ding)向分布的(de)作用(yong)。


另外,注(zhu)射劑(ji)中加入某些高分(fen)子附加劑(ji)如增稠劑(ji)、絡(luo)合劑(ji)等可延緩藥(yao)物(wu)的吸收(shou)。


5、眼用劑(ji)型中的藥物(wu)的吸收(shou)情況


藥(yao)(yao)劑(ji)的(de)(de)治療(liao)效(xiao)(xiao)果(guo)首(shou)先(xian)取決(jue)于(yu)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在(zai)(zai)眼(yan)(yan)內的(de)(de)吸(xi)收(shou)率,因角(jiao)(jiao)膜(mo)屬于(yu)脂(zhi)質(zhi)—水(shui)—脂(zhi)質(zhi)結構,其(qi)影響因素有:藥(yao)(yao)物(wu)(wu)在(zai)(zai)眼(yan)(yan)部的(de)(de)停(ting)留時(shi)(shi)間(jian)(jian)(jian)(jian)、藥(yao)(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)解(jie)離度(du)、滴眼(yan)(yan)劑(ji)PH值、表面張力、滲透(tou)壓等(deng)。水(shui)溶液與角(jiao)(jiao)膜(mo)接(jie)觸(chu)時(shi)(shi)間(jian)(jian)(jian)(jian)短,生物(wu)(wu)利用度(du)很(hen)低,減少(shao)(shao)其(qi)刺激性(xing),增加(jia)稠(chou)度(du),加(jia)少(shao)(shao)量表面活性(xing)劑(ji)降低表面張力等(deng)有利于(yu)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)透(tou)入(ru)眼(yan)(yan)內;混懸液滴眼(yan)(yan)后藥(yao)(yao)物(wu)(wu)能較好地(di)透(tou)入(ru)角(jiao)(jiao)膜(mo),因藥(yao)(yao)物(wu)(wu)微粒可(ke)(ke)長時(shi)(shi)間(jian)(jian)(jian)(jian)存(cun)在(zai)(zai)于(yu)結膜(mo)囊(nang)內,但粒子(zi)不能過(guo)大,否則(ze)刺激流淚(lei)可(ke)(ke)引(yin)起藥(yao)(yao)物(wu)(wu)流失而影響藥(yao)(yao)效(xiao)(xiao);眼(yan)(yan)膏及油滴眼(yan)(yan)液與角(jiao)(jiao)膜(mo)接(jie)觸(chu)的(de)(de)時(shi)(shi)間(jian)(jian)(jian)(jian)都比水(shui)溶液長,脂(zhi)溶性(xing)藥(yao)(yao)物(wu)(wu)可(ke)(ke)從(cong)基質(zhi)或(huo)油相中轉(zhuan)入(ru)淚(lei)液再通(tong)過(guo)角(jiao)(jiao)膜(mo)吸(xi)收(shou);眼(yan)(yan)用膜(mo)劑(ji)以PVA為成(cheng)膜(mo)材料,使用后被淚(lei)液逐漸溶解(jie),形(xing)成(cheng)粘稠(chou)的(de)(de)膠狀液,長時(shi)(shi)間(jian)(jian)(jian)(jian)粘附在(zai)(zai)角(jiao)(jiao)膜(mo)上起長效(xiao)(xiao)作(zuo)用,可(ke)(ke)減少(shao)(shao)給藥(yao)(yao)次數和藥(yao)(yao)物(wu)(wu)耗(hao)損。


6、皮膚用劑(ji)型中藥物(wu)的吸收(shou)情(qing)況


皮(pi)(pi)(pi)(pi)膚用(yong)制劑(ji)(ji)主要以局部(bu)作(zuo)用(yong)為主,近(jin)年來出(chu)現了透(tou)皮(pi)(pi)(pi)(pi)釋藥(yao)(yao)體系(xi)起全身(shen)治療作(zuo)用(yong)。藥(yao)(yao)物的(de)透(tou)皮(pi)(pi)(pi)(pi)吸收是被動擴(kuo)散,藥(yao)(yao)物通過(guo)角質(zhi)層的(de)擴(kuo)散可認(ren)為是透(tou)皮(pi)(pi)(pi)(pi)吸收的(de)限速(su)過(guo)程。影響因素(su)有(you)(you):角質(zhi)層的(de)水化、透(tou)皮(pi)(pi)(pi)(pi)吸收促(cu)(cu)進(jin)劑(ji)(ji)的(de)應用(yong)、藥(yao)(yao)物的(de)性質(zhi)、基質(zhi)的(de)性質(zhi)等(deng)。其中月桂氮K酮是目(mu)前最引(yin)人注(zhu)目(mu)的(de)穿透(tou)促(cu)(cu)進(jin)劑(ji)(ji),對激(ji)素(su)、抗生素(su)、抗病(bing)毒藥(yao)(yao)及抗腫瘤藥(yao)(yao)等(deng)均有(you)(you)透(tou)皮(pi)(pi)(pi)(pi)促(cu)(cu)進(jin)作(zuo)用(yong),一般(ban)制劑(ji)(ji)中濃度為1%~10%,與丙二(er)醇合用(yong)有(you)(you)協(xie)同作(zuo)用(yong)。其他(ta)如表面活性劑(ji)(ji)(用(yong)量1%~2%),可改(gai)善皮(pi)(pi)(pi)(pi)膚的(de)屏障功能,增加皮(pi)(pi)(pi)(pi)膚的(de)滲透(tou)性。另(ling)外二(er)甲基亞(ya)砜、二(er)甲基乙酰胺等(deng)也能促(cu)(cu)進(jin)藥(yao)(yao)物的(de)穿透(tou)性。


總(zong)之,同(tong)一藥(yao)物的(de)劑(ji)型(xing)不同(tong),工(gong)藝、賦形(xing)劑(ji)、附加劑(ji)等不同(tong),其吸(xi)收不同(tong),最終導致藥(yao)效及毒(du)副作用(yong)(yong)的(de)差別。這就要(yao)求臨床用(yong)(yong)藥(yao)時,正確地選擇劑(ji)型(xing),充分考慮各(ge)種(zhong)劑(ji)型(xing)因素(su)對吸(xi)收的(de)影(ying)響,制定合理(li)的(de)給藥(yao)方案,做到合理(li)用(yong)(yong)藥(yao)、安全用(yong)(yong)藥(yao)。